曲妥珠单抗的介绍

1. 曲妥珠单抗的介绍

曲妥珠单抗，是抗Her 2的单克隆抗体，它通过将自己附着在Her2上来阻止人体表皮生长因子在Her2上的附着，从而阻断癌细胞的生长，赫赛汀还可以刺激身体自身的免疫细胞去摧毁癌细胞。

2. 曲妥珠单抗的用药须知

输液准备 应采用正确的无菌操作。每瓶赫赛汀应由同时配送的20 mL灭菌注射用水衡释，配好的溶液可多次使用，其曲妥珠单抗的浓度为21 mg/mL，pH 值约6.0。配制成的溶液为无色至淡黄色的透明液体。注射用水（非同时配送）也可以用于单剂量输液准备。其它液体不能用于配制溶液。根据曲妥珠单抗初次负荷量4 mg/kg或维持量2 mg/kg计算所需溶液的体积 ：所需溶液的体积=体重（Kg）x 剂量（4 mg/Kg负荷量或2 mg/Kg维持量）/ 21（mg/mL，配置好溶液的浓度）所需的溶液量从小瓶中吸出后加入250 mL 0.9% NaCl输液袋中，5%的葡萄糖液不可使用。输液袋轻轻翻转混匀，防止气泡产生。所有肠外用药均应在使用前肉眼观察有无颗粒产生或变色。一旦输注液配好即应马上使用。如果在无菌条件下稀释的，可在2-8°C冰箱中保存24小时。

3. 曲妥珠单抗的用药须知

注射用曲妥珠单抗，适用于人表皮生长因子受体2过度表达的乳腺癌和胃癌，应用之前应先进行相应受体过度表达的检测，符合该条件应用本品，才可以达到好的治疗效果。二、本品不能用5%的葡萄糖溶液溶解配制，否则会使本药蛋白凝固。应采用无菌注射用水配制药液。三、本品应静脉滴注，不可静脉推注或者快速注射，初次负荷量为每次4毫克每公斤，一周用药一次，维持剂量为2毫克每公斤，每周一次。应用时注意一定要缓慢滴注，时间大于90分钟以保证安全。三、本品为一种单克隆抗体，容易发生过敏反应，一旦发生严重的过敏反应，应停止使用本品，甚至终生禁用。四、本品的主要不良反应有，发热、寒战等输液相关反应。另外还有乏力、肌肉痛、关节痛、腹痛、头痛、心律失常、低血压以及白细胞减少、呼吸困难、皮疹等过敏反应。五、要注意本品的心脏毒性，用药之前需要检查相应的心脏功能，不符合要求的请勿使用。六、本品应保存在2到8摄氏度的冰箱中，不可冷冻，开启后应立即使用。【摘要】
曲妥珠单抗的用药须知【提问】
注射用曲妥珠单抗，适用于人表皮生长因子受体2过度表达的乳腺癌和胃癌，应用之前应先进行相应受体过度表达的检测，符合该条件应用本品，才可以达到好的治疗效果。二、本品不能用5%的葡萄糖溶液溶解配制，否则会使本药蛋白凝固。应采用无菌注射用水配制药液。三、本品应静脉滴注，不可静脉推注或者快速注射，初次负荷量为每次4毫克每公斤，一周用药一次，维持剂量为2毫克每公斤，每周一次。应用时注意一定要缓慢滴注，时间大于90分钟以保证安全。三、本品为一种单克隆抗体，容易发生过敏反应，一旦发生严重的过敏反应，应停止使用本品，甚至终生禁用。四、本品的主要不良反应有，发热、寒战等输液相关反应。另外还有乏力、肌肉痛、关节痛、腹痛、头痛、心律失常、低血压以及白细胞减少、呼吸困难、皮疹等过敏反应。五、要注意本品的心脏毒性，用药之前需要检查相应的心脏功能，不符合要求的请勿使用。六、本品应保存在2到8摄氏度的冰箱中，不可冷冻，开启后应立即使用。【回答】

4. 曲妥珠单抗的药品成分

性状：本药每瓶含浓缩曲妥珠单抗粉末440 mg，为白色至淡黄色冻干粉剂，配制成溶液后可供静脉输注。溶解后曲妥珠单抗的浓度为21 mg/mL。溶剂 ：灭菌注射用水，含1.1%苯乙醇作为防腐剂，为无色液体。赋形剂 ：L-盐酸组氨酸，L-组氨酸，α,α-双羧海藻糖，聚氧乙烯山梨醇脂肪酸酯20。

5. 帕妥珠单抗与曲妥珠单抗的区别

1、性质不同：帕妥珠单抗用于治疗抗人表皮生长因子受体2（HER2）阳性的晚期转移性乳腺癌用户，这是一种新型抗 HER2阳性的疗法。曲妥珠单抗是抗Her 2的单克隆抗体，通过附着在Her2上来阻止人体表皮生长因子在Her2上的附着，从而阻断癌细胞的生长。
2、特点不同：帕妥珠单抗可与曲妥珠单抗和其他抗HER2治疗以及多西他赛联合应用，预期用于尚未接受抗HER2治疗或化疗的转移性乳腺癌用户。曲妥珠单抗同时还刺激用户的自身免疫细胞摧毁癌细胞。曲妥珠单抗是一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体。
3、抗体不同：曲妥珠单抗的抗体属IgGl型，含人的框架区，及能与HER-2结合的鼠抗-p185 HER2抗体的互补决定区。帕妥珠单抗通过结合HER2，阻滞了HER2与其它HER受体的杂二聚，从而减缓了肿瘤的生长。

扩展资料：
注意事项：
左心功能不全：帕妥珠单抗会导致亚临床及临床的心衰，表现为帕妥珠单抗降低及充血性心衰。在每次用药前及用药期间需监测心功能，若出现有临床症状的左心功能降低应停止用药。
有严重胚胎胎儿毒性。妊娠期间使用帕妥珠单抗会危害胎儿并引起出生缺陷，甚至死亡，告诫女性患者注意采取有效避孕措施。
左心室功能不全：监视LVEF，必要时撤消给药。
输液反应：监视体征和症状。如发生重度输液反应，减慢或中断输液和给予适当医药诊治。
超敏反应/过敏：监视体征和症状。如发生重度输液反应，立即停止输液并给予适当医药诊治。
参考资料来源：百度百科-曲妥珠单抗
参考资料来源：百度百科-帕妥珠单抗

6. 曲妥珠单抗的适应症

适用于治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌 ：作为单一药物治疗已接受过1个或多个化疗方案的转移性乳腺癌 ；与紫杉类药物合用治疗未接受过化疗的转移性乳腺癌。

7. 尼妥珠单抗的应用价值

1、泰欣生治疗头颈部肿瘤一项泰欣生联合放疗治疗晚期头颈部肿瘤的临床研究显示，患者3年生存率高达66.7%，而单纯放疗的3年生存率仅为40%左右，泰欣生显著提高了放疗的疗效。一项泰欣生治疗晚期鼻咽癌（头颈部肿瘤的一种）临床研究，泰欣生联合放疗有效率为100%，肿瘤完全缓解率为90.63%。3年生存期随访结果显示，与单纯放疗相比，泰欣生联合放疗组3年生存率为84.29%，较之对照组提高了近10个百分点，显著延长了患者的生存时间。不久前在美国放射肿瘤年会（ASTRO）上发布了一组令人振奋的研究数据，泰欣生联合同步放化疗的有效率达100%，完全缓解率为90%。国际上对于癌症“治愈”的概念，是指患者无病生存5年以上为治愈。泰欣生治疗头颈部肿瘤、鼻咽癌高达90%的肿瘤完全缓解率，坚定了患者获得痊愈的信念。该项临床研究另一组分析表明，泰欣生联合放疗与标准的同步放化疗疗效相当，这为不能耐受强烈化疗的晚期头颈部肿瘤患者提供了一个新的解决方案，可以免受化疗之苦。2、泰欣生治疗恶性神经胶质瘤在第44届美国临床肿瘤学会年会(ASCO 2008)上，泰欣生联合放疗显著延长弥散性内源性脑桥胶质瘤儿童及青少年生存期的Ⅲ期临床研究报告，引起了与会专家的广为关注。这是一项在德国、俄罗斯、意大利多个国家开展的临床研究，入组患者均为新诊断的患者。研究结果显示：共有41例患者可评估，其中，4例（9.8%）患者部分缓解（PR），27例（65.8%）患者疾病稳定（SD），中位疾病控制时间（DDC）为195天（28-645天）。中位无疾病进展时间（PFS）为177天，中位生存时间为292天。患儿耐受性良好，没有患者因无法耐受而退出研究。较之强烈的化疗方案，泰欣生联合放疗，患儿疾病控制时间延长，生活质量高。2008年底召开的美国癌症研究学会年会(AACR 2008)公布了一项泰欣生联合放疗治疗恶性神经胶质瘤的随机、对照、双盲、多中心临床研究，80例患有恶性神经胶质瘤的患者随机分组，试验组接受放疗联合尼妥珠单抗治疗，对照组接受放疗联合安慰剂治疗。研究结果显示：试验组中位生存期为16.43个月，对照组为10.49个月，患者生存期获益显著。由于泰欣生在晚期恶性神经胶质瘤治疗取得的突出成就，2004年，该药通过了美国FDA及欧盟药监局EMEA的双重认证，获批晚期神经胶质瘤孤儿药资格。该药有望获批作为儿科治疗晚期恶性神经胶质瘤胶质瘤的一线治疗药物。3、泰欣生治疗消化系肿瘤在刚刚结束的2009年ASCO GI（美国临床肿瘤学大会胃肠道肿瘤）会议上，公布了泰欣生联合伊立替康用于经伊立替康治疗失败后转移性结直肠癌患者的II期临床研究最新中期结果。该研究所有入组患者均接受过标准的治疗（排除受过EGFR单抗治疗），经伊立替康化疗后疾病出现进展。入组患者中100%既往接受过伊立替康的治疗，89%接受过奥沙利铂的治疗，45%接受过VEGF单抗的治疗。治疗方案为：尼妥珠单抗400mg，静脉滴注，每周一次；伊立替康延续入组前的治疗剂量；治疗持续至患者疾病进展。临床研究数据显示：共有58例可评估患者入组。其中有2例（3.4%）部分缓解（PR），27例（46.4%）疾病稳定（SD）。PFS为12周，OS为9.3个月。毒性反应极轻。没有出现输液反应。只有15例患者（26%）出现I、II级皮疹。2例出现I级低镁血症。没有患者因为不良事件中止治疗。其中对17例患者的组织标本进行KRAS检测，大约30%出现KRAS突变。KRAS突变型的PFS为12周，而野生型的PFS为18周。该研究中期结果显示：尼妥珠单抗联合伊立替康，能够逆转伊立替康的耐药。与其它EGFR单抗相比，泰欣生联合伊立替康，疾病控制率（PR+CR+SD）达到50%，OS也基本接近西妥昔单抗联合伊立替康既往报道的数据。尼妥珠单抗与EGFR的亲和力和其它EGFR单抗有所不同，它与EGFR为双价结合，而其他单抗为单价、双价同时结合。这意味着尼妥珠单抗可能对EGFR中高度表达更有效，同时由于与正常组织结合不稳定，其毒副反应发生率较低。在欧洲，正在进行泰欣生联合吉西他滨治疗晚期难以控制的胰腺癌临床试验，结果显示：该药使患有晚期难以控制肿瘤的患者临床获益显著。由于泰欣生在晚期胰腺癌治疗疗效颇令人鼓舞，2008年4月，欧盟药监局（EMEA）批准该药作为胰腺癌孤儿药资格，准予进行临床。4、药物选择性高，安全性好泰欣生有一个非常突出的特点，就是选择性高，安全性好。痤疮样皮疹的发生，多数是由于靶向药物选择性差造成的。药物敌我不分，在阻断肿瘤组织EGFR信号通路的同时，又干扰了正常组织的信号通路，患者常因严重的皮肤毒性反应而不得不减量或停药。泰欣生选择性强表现在只针对肿瘤组织，而不伤害正常组织，在取得突出疗效的同时，几乎不存在痤疮样皮疹反应。泰欣生还有一个突出特点就是安全性好。泰欣生是人源化单抗药物，人源化单抗药物是比嵌合单抗更新一代的靶向药物。泰欣生人的成分高达95%，临床应用过程中至今未见超敏反应的发生，用药前不必进行抗过敏治疗的预处理，更安全、更方便。生存期获益显著，生活质量大大提高，泰欣生临床效果颇令人鼓舞，目前该药在满足国内市场的需求的同时，已经大批量出口。2009年，泰欣生正驶入高速发展快车道。2008年8月，国家食品药品监督管理局（SFDA）批准泰欣生进行新适应症临床研究，包括泰欣生治疗神经胶质瘤、结直肠癌、肺癌、食管癌。这些临床研究正在陆续启动。目前，正在开展泰欣生联合同步放化疗治疗晚期鼻咽癌的III期大规模注册性临床研究。肿瘤临床专家一致认为：随着更多临床研究开展，更多循证医学证据支持，泰欣生必将为更多肿瘤患者带来康复的希望。

8. 尼妥珠单抗的简介

肿瘤分子靶向治疗取得新进展
中国第一个人源化单抗药物泰欣生疗效显著
相当长的一段时间，中国的靶向药物市场主要被外国进口药物所垄断，2008年，我国第一个用于治疗恶性肿瘤的功能性单抗药物泰欣生（尼妥珠单抗）获准上市，首次打破了国外垄断。
EGFR在多种实体瘤中过度表达，如头颈癌、肺癌、结直肠癌中，都存在EGFR过度表达现象。EGFR的过度表达与肿瘤的高侵袭力、高转移性及不良预后高度相关。泰欣生（尼妥珠单抗，Nimotuzumab），是全球第一个以表皮生长因子受体（EGFR）为靶点的单抗药物，中国第一个治疗恶性肿瘤的人源化单克隆抗体。泰欣生能够竞争性结合EGFR，阻断由EGFR与其介导的下游信号转导通路，从而抑制肿瘤细胞增殖、诱导分化、促进细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成、增强放化疗疗效。
目前，泰欣生已在中国、美国、德国、加拿大、日本、古巴、印度等20个国家进行多项临床研究，正在开展或已经完成的临床试验约100余项，已入组患者近5000例，包括泰欣生联合放疗、化疗治疗鼻咽癌、头颈部肿瘤、神经胶质瘤、结直肠癌、胰腺癌、食管癌、肝癌、非小细胞肺癌等实体瘤。临床研究证实，患者疾病控制率高，生存获益显著，不良反应轻微，具有很高的临床应用价值。